前沿交叉科学与生物医学研究所在人类癌症细胞的多药耐药蛋白的结构和功能研究领域取得进展
近日，大健康研究院前沿交叉科学与生物医学研究所陈宇星教授及其合作团队，利用单颗粒冷冻电镜技术解析了人类ABCC3无配基结合 (apo-form) 以及生理底物—葡萄糖醛酸雌二醇 (E217βG) 和硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 结合的蛋白质结构，整体分辨率分别为3.1、3.7和3.5。基于蛋白质结构分析以及生化分析的结果，作者发现ABCC3具有一个双亲性的底物结合口袋，两个缀合的激素分子以不对称方式占据该底物口袋。结合以前的文献报道，作者提出了同类多药耐药蛋白底物结合口袋的共同特征，为合理设计MRPs的抑制剂提供了方向。
2023/7/24
